利君沙琥乙红霉素颗粒

利君沙（琥乙红霉素颗粒），适应症为

1．本品主要用于儿童及成年人青霉素等β-内酰胺类过敏或耐药患者治疗下列感染时用：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。

2．肺炎支原体肺炎。

3．肺炎衣原体肺炎。

4．衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。

5.沙眼衣原体结膜炎。

6．厌氧菌所致的口腔感染。

7．空肠弯曲菌肠炎。

8．百日咳。

9．军团菌病。

10．风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时预防。

别名

琥珀酸乙酯红霉素

批准文号

国药准字H61021713

通用名

利君沙

英文名

Erythromycin ethyl succinate

适应症

扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎、支气管炎

用法用量

成人每次0.25～0.5克，每日3～4次

不良反应

腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛

包装规格

复合膜包装，12包/盒

生产厂商

西安利君制药有限责任公司

贮藏

遮光，密封，在干燥处保存

有效期

24个月

执行批准

《中国药典》2010年版二部

核准日期

2006年11月30日

成份

利君沙

本品主要成份为：琥乙红霉素。

学结构式为：

分子式：CHNO

分子量：862.07

性状

本品为混悬颗粒；味甜芳香。

规格

按（CHNO）计算0.1g(10万单位)

用法用量

口服，将颗粒倒入适量的温水上，摇匀后服用。

儿童用量：按照体重一次7.5-12.5mg/kg，一日4次，具体参考用量表。

成人用量;每次5包，一日3次。预防链球菌感染，一次4包，一日2次。衣原体或溶脲脲原体感染，一次8包，每8小时1次，共7日；或一次4包，每6小时1次，共14日。军团菌病患者，一次4-10包，一日4次。

不良反应

1，胃肠道反应有腹泻，恶心，呕吐，中上腹痛，口舌疼痛，胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。

2，肝毒性少见，患者可有乏力，恶心，呕吐，腹痛，发热及肝功能异常，偶见黄疸等。

3，大剂量（≥4g/日）应用时，尤其肝，肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高(12mg/L)有关，停药后大多可恢复。

4，过敏反应表现为药物热，皮疹，嗜酸性粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。

5，其他，偶有心律失常，口腔或阴道念珠菌感染。[2]

禁忌

严重肝功能损害者及对本品过敏者禁用。

注意事项

1．溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。

2．肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。

3．用药期间定期检查肝功能。

4．患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。

5．因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。

孕妇及哺乳期妇女用药

1．因出现肝毒性反应的可能性增加，故孕妇禁用。

2．由于本品有相当量进入母乳中，故哺乳期妇女慎用或暂停哺乳。

药物相互作用

1．本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药物的代谢，导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。

2．本品与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐同时使用。

3．本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同时使用。

4．长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同时使用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。

5．除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此在两者合用时和合用后，黄嘌呤类药物的剂量应予调整。

6．与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。

7．大剂量本品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。

8．与洛伐他汀合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解；与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少两者的清除而增强其作用。

药理毒理

本品属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属（耐甲氧西林菌株除外）、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品…

本品属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属（耐甲氧西林菌株除外）、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属和衣原体也有抑制作用。

本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）与细菌核糖体的5OS亚基形成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。

药代动力学

本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后，0.5～2.5小时达血药峰浓度，酯化物及碱二者的总浓度为15mg/L，游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中，但不易透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。游离红霉素在肝内代谢，T为1.4～2小时，无尿患者的T可延长至4.8～6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量自肾小球滤过排出，尿中浓度可达10～100mg/L。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。

贮藏

遮光，密封，在干燥处保存。

包装

复合膜包装，12包/盒。

执行标准

《中国药典》2010年版二部

生产企业

西安利君制药有限责任公司

修订日期

2008年11月25日 2009年07月17日 2010年09月13日

参考资料

1.琥乙红霉素颗粒(利君沙·药品通

2.药品概述·久久医药网

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